펜타사서방정500밀리그램(메살라진) 보험코드 652500230 약가·성분

효능·효과

경증에서 중등도의 궤양성 대장염, 크론병의 치료

용법·용량

이 약은 으깨거나 씹어서 복용할 수 없다. 투여를 용이하게 하기 위해 분할하거나, 투여 직전에 물이나 주스에 현탁 시켜 먹을 수 있다.

1. 궤양성 대장염

성인은 급성발병시에는 메살라진으로서 1일 4g까지 1일 1회 또는 2~4회 분할하여 투여하며, 유지요법에는 1일 2g을 1일 1회로 경구투여한다. 만 6세 이상의 소아는 급성발병 시에는 1일 30~50mg/kg을, 유지요법에는 1일 15~30mg/kg을 분할하여 경구 투여한다. 1일 총 복용량이 급성발병 시에는 4g, 유지요법에는 2g을 초과해서는 안 된다. 원칙적으로 40kg을 초과하지 않는 소아의 권장량은 성인의 절반 용량이며 40kg인 소아의 권장량은 일반 복용량에 해당한다.

2. 크론병

성인은 메살라진으로서 1일 4g까지를 분할하여 경구 투여한다. 만 6세 이상의 소아는 급성발병 시에는 1일 30~50mg/kg을, 유지요법에는 1일 15~30mg/kg을 분할하여 경구 투여한다. 원칙적으로 40kg을 초과하지 않는 소아의 권장량은 성인의 절반용량이며 40kg소아의 권장량 성인의 일반 복용량에 해당한다.

금기

1. 다음 환자에는 투여하지 말 것

1) 이 약, 이 약의 성분, 살리실산 또는 살리실산염에 과민반응이 있는 환자 2) 중증의 간/신기능장애 환자 3) 소화성 궤양 환자 4) 혈액응고장애 환자 5) 만 6세 미만의 영·유아 6) 살리실산염, 비스테로이드소염진통제(NSAID)에 천식발작 또는 다른 과민반응의 병력이 있는 환자 7) 중증의 조절되지 않는 심부전 환자 8) 주당 15 mg 이상의 메토트렉세이트 치료를 받는 환자

이상반응

3. 이상반응

임상시험에서 가장 자주 보고되는 이상반응은 설사, 오심, 복통, 두통, 구토 및 발진이다. 과민반응 및 약물로 인한 이상고열증이 가끔 나타날 수 있다. 그리고 메살라진 투여와 호산구 증가 및 전신 증상 동반 약물 반응 (DRESS증후군), 스티븐스-존슨 증후군 (SJS), 독성 표피 괴사 용해 (TEN)를 포함하는 중증 피부 이상 반응 (SCAR)과의 관련성이 보고되었다. 이상반응은 다음과 같은 빈도정의에 따라 나열되었다. : 흔하게(≥1/100, <1/10), 드물게(≥1/10,000, <1/1,000), 매우 드물게(<1/10,000), 알 수 없음. 임상시험과 시판 후 조사에서 보고된 이상반응은 아래와 같다. 기관 | 흔하게 (≥1/100 이고 <1/10) | 드물게 (≥1/10,000 이고 <1/1,000) | 매우 드물게 (<1/10,000) | 알 수 없음 혈액 및 림프계 이상 | | | 빈혈, 재생 불량성 빈혈, 무과립구증, 호중구감소증, 백혈구감소증(과립백혈구감소 포함), 범혈구감소증, 혈소판감소증과 호산구증(알레르기 반응의 일부로) 면역계 이상 | | | 아나필락시스 반응을 포함하는 과민반응 신경계 이상 | 두통 | 어지럼 | 말초신경장애 | 특발성 두개 내압 항진 심장 이상 | | 심근염 * 및 심낭염 * 호흡, 흉부 및 종격 이상 | | | 알러지성 및 섬유성의 폐반응(호흡곤란, 기침, 기관지경축, 알레르기성 폐포염 포함), 폐성 호산 백혈구 증가, 간질성 폐질환, 폐침윤, 폐렴 | 흉막염 소화기계 이상 | 설사, 복통, 구역, 구토, 고창 | 아밀라아제 증가와 급성 췌장염 * | 대장염 간담도계 이상 | | | 아미노전이효소, 담즙정체 평가변수(예 ; 알칼리성 인산분해효소, 감마-글루타밀전이효소 및 빌리루빈)의 증가, 간독성 (간염 * , 담즙 정체성 간염, 간경변, 간부전 포함) 피부 및 피하조직계 이상 | 발진(두드러기, 홍반성 발진 포함) | 광선과민증 ** | 탈모, 알레르기 발진, 다형홍반 | 스티븐스-존슨 증후군(SJS), 독성 표피 괴사 용해(TEN), 호산구 증가 및 전신 증상 동반 약물 반응(DRESS증후군) 근골격계, 결합조직 및 뼈 이상 | | | 근육통, 관절통, 홍반성낭창증후군 신장 및 비뇨기계 이상 | | | 신기능 이상(급성 및 만성 간질성 신염 * , 신증후군, 신부전 포함) | 신결석증 *** , 요 변색 *** 생식기계 이상 | | | 가역적인 정자부족 전신 및 투여부위 이상 | | | 이상고열증 * 메살라진으로 인한 췌장염, 간염, 심근염 및 심낭염, 신염의 발생 기전은 밝혀지지 않았지만 알레르기 때문일 가능성은 있음. ** 광선과민증: 기존에 아토피피부염과 아토피습진과 같은 피부 상태를 지닌 환자들에게서는 보다 중증의 반응이 보고된다. *** 추가적인 정보는 4. 일반적 주의 항 참고 이외에 복부팽만감, 트림, 메트헤모글로빈 수치의 상승, 결막염, 매우 드물게 청소년 양성 두개 내압 상승, 혈관부종이 보고되었으며, 이론적으로 적혈구 산화 감소가 일어날 수 있다.

투여시 주의사항

2. 다음 환자에는 신중히 투여할 것

1) 기관지천식 환자 2) 다른 약물에 과민반응이 있는 환자 3) 간/신기능장애 환자 4) 혈액질환 환자 5) 임부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성 및 수유부 6) 만 6세 ~ 만 18세 미만 소아 및 청소년 7) 고령자 8) 설파살라진 함유제제에 과민반응의 병력이 있는 환자

4. 일반적 주의

1) 이 약은 의사의 감독 하에 사용하도록 하며, 치료 전과 치료 시작 14일 후, 그 후 4주 간격으로 2 ∼ 3회, 그 이후에는 이상이 없는 경우 첫해에는 3개월 간격으로, 그 다음 4년간은 6개월 간격으로, 그 이후에는 최소 1년에 한번씩 혈구수 검사 및 ALT, AST 등의 간 기능 검사, 소변검사를 하도록 한다. 다른 증상이 나타나면 즉시 검사한다. 신기능 검사는 단백뇨(BUN) 및 요침사시험과 함께 크레아티닌 시험을 한다. 환자의 높아진 메트헤모글로빈 수치를 모니터링한다. 폐기능 장애 환자 특히, 천식 환자에 있어서는 면밀한 의사의 감독을 필요로 한다. 이 약으로 치료하는 동안 신기능 이상이 감지된 경우에는 투약을 중지해야 한다. 2) 설파살라진(살라조설파피리딘) 함유제제에 과민반응을 일으킨 병력이 있는 환자는 반드시 의사의 감독 하에서만 투약한다. 메살라진 투여와 호산구 증가 및 전신 증상 동반 약물 반응 (DRESS증후군), 스티븐스-존슨 증후군 (SJS), 독성 표피 괴사 용해 (TEN)를 포함하는 중증 피부 이상 반응 (SCAR)과의 관련성이 보고되었다. 만약 경련, 급성복통, 발열과 같은 급성 불내성 반응과 심한 두통 그리고/또는 피부 발진, 점막 병변과 같은 중증 피부 반응의 징후와 증상이 최초 발현된 경우, 또는 과민반응의 다른 징후, 인후통, 설명할 수 없는 출혈 등이 나타나면 바로 투약을 중지토록 한다. 설파살라진과 같이 메살라진 유발 과민반응은 심근염, 심막염, 신염, 간염, 폐렴, 혈액이상과 같은 내부기관 침습으로 나타날 수 있다. 과민반응의 증상 및 징후가 나타나면 즉시 평가한다. 이러한 증상 및 징후에 대해 다른 병인이 확인되지 않는다면 이 약으로 치료하는 것을 중단한다. 3) 드물기는 하지만 이 약 투여로 인하여 심근염 및 심낭염과 같은 심장 과민반응이 보고된 바 있다. 이러한 이상반응이 의심될 때에는 이 약으로 치료하는 것을 중단해야 한다. 4) 이 약을 투여하는 중 심각한 혈액 질환이 보고된 바 있다. 원인을 알 수 없는 출혈, 타박, 자색반, 빈혈, 발열 또는 인후통이 발생하는 경우 혈액학적 검사를 실시하여 혈액질환이 의심되거나 확인되는 경우 이 약의 투여를 중지해야 한다. 5) 이 약을 투여하는 중 탈수현상이 발생하면 체내 전해질에 대한 확인검사를 실시하고 모니터링 해야 한다. 6) 간장애 환자에게 주의가 필요하다. 의사의 지시아래, 치료전이나 치료기간 동안 ALT와 AST같은 간기능 수치들이 평가되어야 한다. 7) 신장애 환자에게 이 약은 권장되지 않는다. 특히 치료초기에는 신기능(혈청 크레아티닌)이 정기적으로 관찰되어야 한다. 비뇨기 상태는 치료 전과 기간 동안 측정하여야 한다. 치료기간 중 신기능이 손상되었다면 메살라진을 의심해 보아야 한다. 다른 신독성 물질과 함께 사용시에는 신기능 관찰 횟수를 증가시켜야 한다. 8) 전기화학 검출을 이용한 액체크로마토그래피 방법으로 요중 노르메타네프린 측정하는 경우, 메살라진 투여로 인하여 노르메타네프린이 허위로 상승하는 검사 결과가 나타날 수 있다. 메살라진의 주요 대사체인 N-아세틸아미노살리실산과 노르메타네프린이 유사하기 때문이다. 따라서 노르메타네프린을 분석하기 위한 다른 방법을 고려해야 한다. 9) 메살라진으로 치료하는 동안 100% 메살라진 함량의 결석을 포함하여 신결석증 사례가 보고되었다. 치료 중에는 적절한 수분섭취를 보장하는 것이 권장된다. 10) 메살라진은 차아염소산나트륨 표백제(예: 차아염소산나트륨이 포함된 특정 표백제를 사용하여 세척한 화장실)와 접촉한 후에 소변이 적갈색으로 변색될 수 있다. 11) 이 약을 투여받은 환자들에서 특발성 두개 내압 항진(가성 뇌종양)이 보고되었다. 환자들은 중증 또는 재발성 두통, 시각 장애, 이명을 포함한 특발성 두개 내압 항진의 징후 및 증상에 대해 주의해야 한다. 특발성 두개 내압 항진이 발생한 경우, 이 약의 중단을 고려해야 한다.

5. 상호작용

다음 약물과 병용투여 시 이들 약물의 작용을 증강 또는 감소시킬 수 있으므로 주의한다. 병용투여로 아래의 상호작용을 유발할 수 있다. 1) 비스테로이드소염진통제나 아자티오프린과 같이 신장독성을 유발하는 것으로 알려진 약물과 함께 투여하면 신장독성을 증가시킬 수 있다. 2) 쿠마린계 항응고제 : 혈액응고 저지작용을 감소시킬 수 있다(위장관 출혈의 위험성 증가). 3) 부신피질호르몬 제제 : 위장관 이상반응 증가 4) 메토트렉세이트 : 메토트렉세이트의 독성을 증가시킬 수 있다. 5) 푸로베네시드, 설핀피라존 : 요산배설 작용을 감소시킬 수 있다. 6) 설포닐우레아 제제 : 저혈당성 작용을 상승시킬 수 있다. 7) 스피로노락톤, 푸로세미드 : 이뇨작용을 감소시킬 수 있다. 8) 리팜피신 : 항결핵성 작용을 감소시킬 수 있다. 9) 임상시험에서 아자티오프린, 6-메르캅토푸린 혹은 티오구아닌과 병용 투여시, 골수억제 효과의 상승이 있었다. 상호작용은 존재하는 것으로 보이나, 그 기전에 대해선 확립되어 있지 않다. 백혈구의 정기적인 모니터링이 권장되며 티오프린의 용법용량은 이에 따라 조절되어야 한다. 10) 디곡신 : 디곡신의 혈중농도가 증가할 수 있다. 11) 항류마티스약, 발프로산 : 효과가 상승하거나 이상반응이 증가할 수 있다. 12) 항고혈압제(ACE 억제제): 이 약의 작용이 저하할 수 있다. 13) 혈소판 응집억제제(티클로피딘, 클로피도그렐) : 출혈시간이 연장될 수 있다. 14) 알코올 : 위장관 출혈의 위험성 및 출혈이 나타날 수 있다. 15) 와파린의 항응고효과를 감소시킬 수 있다는 약한 증거가 있다.

6. 임부 및 수유부에 대한 투여

이 약은 잠재적 유익성이 위험성을 상회한다고 판단될 때에만 임신기간과 수유기간 중에 주의하여 사용해야 한다. 1) 임부 : 이 약은 태반을 통과하며, 탯줄(제대) 혈장농도는 모체혈장에서의 농도보다 낮다고 알려져 있다. 그리고 대사체인 아세틸메살라진은 탯줄(제대)과 모체혈장에서 같은 농도이다. 동물에서 실시한 생식발생 독성실험에서 랫트에 1일 1,000 mg/kg까지 투여하거나, 토끼에게 1일 800 mg/kg까지 투여한 결과에서 기형유발 작용이나 태자에게 유해한 작용을 나타낸다는 증거는 없었다. 경구로 투여된 동물실험에서 임신, 배/태자발달, 출산, 출생후 발달에 대하여 직접적 혹은 간접적인 해로운 영향은 나타내지 않았다. 또한 동물실험에서 가임기 숫컷, 암컷에 대한 영향은 없었다. 그러나 임부를 대상으로 한 적절한 임상자료는 제한적이다. 몇몇의 자료에서 활동성 염증성 장질환이 있는 여성이 메살라진을 투여한 후 조산율, 사산율, 저체중 출산율의 증가를 보여주었다. 메살라진의 임산부 또는 태아, 신생아의 건강에 대한 잠재적 위험성에 대하여 명확하게 알려져 있지 않다. 이 약으로 치료받은 엄마에게서 태어난 신생아에게 혈액 질환(범혈구감소증, 백혈구감소증, 혈소판감소증, 빈혈)들이 보고되었다. 임신기간 중 고용량의 메살라진(경구제, 2 ∼ 4 g)을 장기복용한 후 태아에게서 신부전이 보고된 바 있다(1건). 2) 수유부 : 메살라진은 유즙으로 분비된다. 메살라진의 대사체인 아세틸메살라진의 유즙중 농도는 모체의 혈중 농도와 비슷하거나 더 높았지만, 메살라진의 유즙중 농도는 모체의 혈중 농도보다 낮았다. 수유아에서 설사와 같은 과민반응이 배제될 수 없으며 영아가 설사를 하면 수유는 중단되어야 한다.

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